Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 फक्त संशोधनासाठी
Semaglutide, ब्रँड नावाखाली विकले जातेओझेंपिक,वेगोव्हीआणिरायबेलसस, एक आहेमधुमेह प्रतिबंधक औषधच्या उपचारासाठी वापरले जातेटाइप 2 मधुमेहआणि म्हणूनलठ्ठपणाविरोधी औषधदीर्घकालीनवजन व्यवस्थापन, द्वारा विकसितनोवो नॉर्डिस्क2012 मध्ये. Semaglutide आहे aGLP-1 रिसेप्टर ऍगोनिस्ट, म्हणजे ते माणसाच्या कृतीची नक्कल करतेincretin ग्लुकागन सारखी पेप्टाइड -1(GLP-1), त्यामुळे वाढ होतेइन्सुलिनस्राव आणि वाढरक्तातील साखरविल्हेवाट आणि सुधारणाग्लायसेमिक नियंत्रण.साइड इफेक्ट्समध्ये मळमळ, उलट्या, अतिसार, ओटीपोटात दुखणे आणि बद्धकोष्ठता यांचा समावेश होतो. डिसेंबर 2017 मध्ये, ओझेम्पिक नावाच्या इंजेक्टेबल आवृत्तीला मान्यता देण्यात आली.सप्टेंबर 2019 मध्ये, तोंडाने (Rybelsus) घेतले जाऊ शकते अशा आवृत्तीला मान्यता देण्यात आली आणि जून 2021 मध्ये, प्रौढांसाठी दीर्घकालीन वजन व्यवस्थापनासाठी Wegovy या ब्रँड नावाखाली विकल्या गेलेल्या उच्च-डोस इंजेक्शनला यूएसने मान्यता दिली.अन्न व औषध प्रशासन(FDA).2023 च्या जानेवारीमध्ये, FDA ने Novo Nordisk ला तोंडी Rybelsus चा वापर म्हणून लेबलमध्ये सुधारणा करण्याची परवानगी दिली.प्रथम श्रेणी उपचारटाइप 2 मधुमेह असलेल्या प्रौढांसाठी—म्हणजे ज्यांनी यापूर्वी मधुमेहाची दुसरी औषधे घेतली नाहीत. 2020 मध्ये, सेमॅग्लुटाइड हे युनायटेड स्टेट्समध्ये 4 दशलक्षाहून अधिक प्रिस्क्रिप्शनसह 129 वे सर्वात सामान्यपणे निर्धारित औषध होते. समानार्थी शब्द: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, फक्त संशोधन वापरासाठी.
जैविक क्रियाकलाप
| वर्णन | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), एक दीर्घ-अभिनय ग्लुकागॉन सारखी पेप्टाइड 1 (GLP-1) अॅनालॉग आहे,GLP-1 रिसेप्टरटाईप 2 मधुमेह मेल्तिस (T2DM) च्या उपचारासाठी संभाव्य ऍगोनिस्ट. |
| लक्ष्य | GLP-1 रिसेप्टर |
| ग्लासमध्ये | आठवड्यातून एकदा इष्टतम उमेदवार म्हणून Semaglutide निवडले जाते.मानवी GLP-1 (Aib8, Arg34) च्या तुलनेत Semaglutide मध्ये दोन अमिनो आम्ल प्रतिस्थापन आहेत आणि लाइसिन 26 वर व्युत्पन्न केले जाते. semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) ची GLP-1R आत्मीयता लिराग्लुटाइडच्या तुलनेत तीन पटीने कमी झाली आहे, जेथे अल्ब्युमिन ऍसिडचे प्रमाण कमी होते. वाढले आहे. |
| vivo मध्ये | iv प्रशासनानंतर लहान-डुकरांमध्ये प्लाझ्मा अर्ध-जीवन 46.1 तास असते आणि मिनी-डुकरांना एससी डोसिंगनंतर सेमॅग्लूटाइडचा MRT 63.6 तास असतो. |
प्रोटोकॉल (संदर्भातून)
| पेशी संशोधन: | ● सेल लाइन:बीएचके पेशी ● एकाग्रता:0.01 pM - 0.1 μM ● उष्मायन वेळ:3 ता ● पद्धत:HGLP-1R आणि CRE फायरफ्लाय ल्युसिफेरेस (क्लोन FCW467-12A/KZ10-1) दोन्ही अभिव्यक्त करणारे BHK पेशींचे गोठलेले अलिकोट्स पीबीएसमध्ये वितळले जातात, दोनदा धुतले जातात आणि परख बफरमध्ये निलंबित केले जातात.पेशी 50 μL च्या व्हॉल्यूममध्ये 5000 पेशी/विहिरीमध्ये 96-वेल प्लेट्समध्ये तयार केल्या जातात.चाचणी केली जाणारी संयुगे परख बफरमध्ये पातळ केली जातात आणि 1 × 10 च्या अंतिम परख एकाग्रतेपर्यंत पोहोचण्यासाठी पेशी असलेल्या प्लेटमध्ये 50 μL अलिकट हस्तांतरित केले जातात.-14− 1 × 10-7M. प्लेट ५% CO वर ३ तास उष्मायनात असते237 डिग्री सेल्सियस वर.100 μL स्टेडीलाइट प्लस अभिकर्मक जोडण्यापूर्वी प्लेटला खोलीच्या तपमानावर 15 मिनिटे उभे राहण्याची परवानगी होती.प्लेटला प्रकाशापासून संरक्षित करण्यासाठी झाकलेले असते आणि खोलीच्या तापमानाला 30 मिनिटांसाठी हलवले जाते.प्लेट टॉपकाउंट एनएक्सटी इन्स्ट्रुमेंटमध्ये वाचली जाते. |
विद्राव्यता (25°C)
| ग्लासमध्येबॅच: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 मिमी) |
| इथेनॉल | अघुलनशील | |
| पाणी | अघुलनशील |
रासायनिक माहिती
| आण्विक वजन | ४११३.५८ | ||
| सुत्र | C१८७H291N45O59 | ||
| CAS क्र. | 910463-68-2 | ||
| स्टोरेज | 3 वर्ष | -20°C | पावडर |
| 2 वर्ष | -80°C | सॉल्व्हेंट मध्ये | |
| शिपिंग | खोली तापमान शिपिंग(गुणवत्ता चिंतामुक्त: उत्पादन किमान 1 आठवड्यासाठी 37℃ वर चांगले आहे.) | ||
क्लिनिकल चाचणी माहिती
| NCT क्रमांक | भरती | हस्तक्षेप | परिस्थिती | प्रायोजक/सहयोगी | प्रारंभ तारीख | टप्पे |
| NCT05537233 | अजून भरती नाही | औषध: Semaglutide|औषध: Placebo | प्रकार 1 मधुमेह|लठ्ठपणा | युनिव्हर्सिटी ऑफ कोलोरॅडो डेन्व्हर|ज्युवेनाइल डायबिटीज रिसर्च फाउंडेशन | १ जानेवारी २०२३ | टप्पा 2 |
| NCT04885634 | अजून भरती नाही | औषध: Semaglutide इंजेक्शन करण्यायोग्य उत्पादन|औषध: Placebo | अॅट्रियल फायब्रिलेशन | जादा वजन आणि लठ्ठपणा | एक्सेल ब्रॅंड्स | ऑक्टोबर २०२२ | टप्पा 3 |
| NCT05579977 | भरती | औषध: PF-07081532|इतर: Placebo|औषध: Rybelsus | मधुमेह मेलीटस|लठ्ठपणा | फायझर | 27 ऑक्टोबर 2022 | टप्पा 2 |
| NCT05254314 | भरती | औषध: Semaglutide Pen Injector 2.4mg साप्ताहिक|इतर: Placebo | दमा | वेंडरबिल्ट युनिव्हर्सिटी मेडिकल सेंटर|नॅशनल इन्स्टिट्यूट ऑफ ऍलर्जी आणि संसर्गजन्य रोग (NIAID) | ७ सप्टेंबर २०२२ | टप्पा 2 |
| NCT05478252 | भरती | औषध: Semaglutide J|औषध: Semaglutide B | मधुमेह मेलिटस प्रकार 2 | नोवो नॉर्डिस्क A/S | ३ ऑगस्ट २०२२ | टप्पा 3 |
(वरून डेटाhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 रोजी अद्यतनित)
